不參與產(chǎn)品開發(fā)的抑制劑執(zhí)行抑制作用。這些抑制劑可以影響底物和酶。酶活動(dòng)的停止被稱為酶抑制。這些酶抑制劑可以附著到活性區(qū)域，阻止或抑制進(jìn)一步的活動(dòng)。這種結(jié)合形式可以是可逆的，也可以是不可逆的。

一、酶抑制

根據(jù)使用的抑制劑的特定作用，酶抑制可以是可逆的或不可逆的。酶抑制劑可以阻止結(jié)合位點(diǎn)，防止底物結(jié)合到活性位點(diǎn)，并降低酶的催化活性。

可逆抑制劑通過非共價(jià)相互作用，如氫鍵，疏水相互作用和離子鍵，與酶結(jié)合。與酶結(jié)合時(shí)，可逆抑制劑不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，可以通過稀釋或透析輕松消除。

另一方面，不可逆抑制劑通常通過共價(jià)改變酶，防止抑制的逆轉(zhuǎn)。

二、有三種類型的酶抑制反應(yīng)

1.競(jìng)爭(zhēng)性抑制

除了底物以外的分子結(jié)合到酶的活性位點(diǎn)，導(dǎo)致競(jìng)爭(zhēng)性抑制。抑制劑(分子)與底物具有結(jié)構(gòu)和化學(xué)上的相似性(因此能夠結(jié)合到活性位點(diǎn))。競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑通過阻塞活性位點(diǎn)阻礙底物結(jié)合。由于抑制劑與底物競(jìng)爭(zhēng)，增加底物濃度會(huì)減少抑制劑的作用。

2.非競(jìng)爭(zhēng)性抑制

在非競(jìng)爭(zhēng)性抑制中，化學(xué)物質(zhì)結(jié)合到非活性位點(diǎn)(一個(gè)異構(gòu)位點(diǎn))，而不是活性位點(diǎn)。當(dāng)抑制劑結(jié)合到異構(gòu)位點(diǎn)時(shí)，酶的活性位點(diǎn)發(fā)生結(jié)構(gòu)變化。由于這種改變，活性位點(diǎn)和底物不再具有親和性，阻止了底物的結(jié)合。增加的底物水平將無(wú)法逆轉(zhuǎn)抑制劑的作用，因?yàn)橐种苿┡c底物沒有直接競(jìng)爭(zhēng)關(guān)系。非競(jìng)爭(zhēng)性抑制可以在存在或不存在底物的情況下發(fā)生，而非競(jìng)爭(zhēng)性抑制則需要形成酶-底物復(fù)合物。

3.反競(jìng)爭(zhēng)性抑制

在反競(jìng)爭(zhēng)性抑制中，抑制劑只結(jié)合到底物-酶復(fù)合物。在涉及兩個(gè)或更多底物或產(chǎn)物的反應(yīng)中，反競(jìng)爭(zhēng)性抑制很常見。非競(jìng)爭(zhēng)性抑制可以在存在或不存在底物的情況下發(fā)生，而反競(jìng)爭(zhēng)性抑制則需要形成酶-底物復(fù)合物。

酶抑制的應(yīng)用在制藥和醫(yī)療行業(yè)中，酶抑制劑是至關(guān)重要的。藥理學(xué)家在開發(fā)新的治療藥物時(shí)受益于對(duì)抑制劑活性的基本了解。

像馬拉硫磷這樣的殺蟲劑，草甘膦這樣的除草劑，以及三氯生這樣的消毒劑都是人工抑制劑的例子。其他合成酶抑制劑抑制乙酰膽堿酯酶，這是一種分解乙酰膽堿的酶，并在化學(xué)戰(zhàn)中作為神經(jīng)毒劑使用。

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